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covalent kinase inhibitors

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By Targets:	Akt (1) Apoptosis (4) Aurora Kinase (1) Bcr-Abl (1) BMX Kinase (1) Btk (12) c-Kit (1) CDK (3) Dengue virus (1) EGFR (4) ERK (2) FAK (1) FGFR (1) Flavivirus (1) G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (3) GSK-3 (1) Itk (1) JAK (3) Keap1-Nrf2 (1) MAPKAPK2 (MK2) (2) MEK (1) MNK (1) Mps1 (1) PDGFR (1) Pyk2 (1) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (3) SARS-CoV (1)
By Research Areas:	Cancer (32) Cardiovascular Disease (2) Infection (2) Inflammation/Immunology (8) Metabolic Disease (4) Neurological Disease (1)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-52101A

FMK 3 篇文献验证	Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂，能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。

HY-N12840

Logmalicid B	Others	Metabolic Disease
Logmalicid B 是一种可以从 Cornus officinalis 中分离得到的环烯醚萜苷类化合物，可用于糖尿病的研究。

HY-163267

ZNL0325	Others	Others
ZNL0325 是一种基于吡唑并嘧啶的共价探针。ZNL0325 在 C3 位置具有丙烯酰胺侧链，该侧链能够与多种在αD-1 位置具有半胱氨酸的激酶形成共价键，包括 BTK、EGFR、BLK 和 JAK3。ZNL0325 可用与创建结构上不同的共价激酶抑制剂的研究。

HY-150022

GRK5-IN-4 CCG-265328	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Cardiovascular Disease
GRK5-IN-4 (Compound 16d, CCG-265328) 是一种有效的选择性共价 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.1 μM。GRK5-IN-4 对 GRK5 的选择性是 GRK2 的90倍。GRK5-IN-4 可用于心力衰竭研究。

HY-119935

JAK3 covalent inhibitor-1	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂，IC₅₀ 值为 11 nM，比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。

HY-116533

RMM-46	MAPKAPK2 (MK2)	Cancer
RMM-46 是 MSK/RSK 家族激酶的选择性可逆共价抑制剂。

HY-123134

FIIN-4	Others	Cancer
FIIN-4 是一种小分子半胱氨酸靶向共价激酶 (CKI) 抑制剂。

HY-112166

Rilzabrutinib PRN1008	Btk	Metabolic Disease Cancer
Rilzabrutinib (PRN1008) 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、选择性的、有口服活性的共价抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1.3 nM。

HY-122913

Borussertib	Akt	Cancer
Borussertib 是蛋白激酶 Akt 的首创的、共价变构抑制剂，其对 Akt^wt 的IC₅₀ 值为 0.8 nM，K_i 值为 2.2 nM。

HY-150717

RSK2-IN-3	Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
RSK2-IN-3 (Compound 26) 是 RPS6KA3 (RSK2) 激酶的可逆共价抑制剂。

HY-138825

NCGC00188636	Pyk2	Metabolic Disease
NCGC00188636 是一种新型共价丙酮酸激酶 (PYK) 抑制剂。NCGC00188636 阻断核苷酸与丙酮酸激酶活性位点的结合。NCGC00188636 可用于多种生物和细胞类型的代谢研究。

HY-144308

RMS-07	Mps1	Others
RMS-07 是 *Monopolar Spindle Kinase* 1 (MPS1/TTK) 的共价抑制剂，其IC₅₀** 值为 13.1 nM。RMS-07靶向激酶结构域的半胱氨酸。

HY-100338

CNX-500	Btk	Cancer
CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC₅₀ 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。

HY-43521

Ibrutinib-MPEA	Btk	Cancer
Ibrutinib-MPEA 是 Ibrutinib的衍生物。Ibrutinib 是Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的一种共价和不可逆抑制剂，可用于血液恶性肿瘤的研究。

HY-W143698

PDGFRα kinase inhibitor 2	Bcr-Abl c-Kit PDGFR	Cancer
PDGFRα kinase inhibitor 2 (compound 1) 是一种伊马替尼 (HY-15463) 类似物，是一种共价不可逆激酶抑制剂，对于 ABL1 wt、KIT wt、PDGFRR wt 的 IC₅₀ 分别为 6.95 μM、2.45 μM、1.39 μM。

HY-147784

HZ-A-005	Btk	Cancer
HZ-A-005 是一种有效的、选择性的、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。HZ-A-005 显着降低异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-80013

THZ1 最多引用文献 73 篇文献验证	CDK	Cancer
THZ1 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。

HY-80013A

THZ1 Hydrochloride 最多引用文献 73 篇文献验证	CDK	Cancer
THZ1 Hydrochloride 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 为 3.2 nM。THZ1 Hydrochloride 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。

HY-47573

CCG273441	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Cardiovascular Disease Cancer
CCG273441 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共价抑制剂，IC₅₀ 为 3.8 nM。CCG273441 能够与 GRK5 亚家族特异性残基 Cys474 共价结合，而对 GRK5 的选择性高于 GRK2。

HY-139504

Gamcemetinib CC-99677	MAPKAPK2 (MK2)	Inflammation/Immunology
Gamcemetinib (CC-99677) 是一种有效的、共价的、不可逆的丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶活化蛋白激酶 -2 (MK2)通路抑制剂，在生化(IC₅₀=156.3 nM) 和细胞基础检测 (EC₅₀=89 nM) 中均有作用。Gamcemetinib 来自专利 WO2020236636，化合物 1。

HY-149354

Aurora Kinases-IN-4	Aurora Kinase	Cancer
Aurora Kinases-IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性 *aurora kinase* A 抑制剂 (IC₅₀*: 1.7 nM)。Aurora Kinases-IN-4 抑制 SJSA-1、MDA-MB-231、A54、HeLa 细胞的细胞增殖，IC₅₀s 为 4.27、1.54、3.08、6.99 μM。Aurora Kinase*s-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

HY-15816A

Ulixertinib hydrochloride 25 篇以上引用文献 BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride	ERK	Cancer
Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC₅₀ 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。

HY-136430

JCN037 JGK037	EGFR	Cancer
JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂，对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC₅₀ 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。

HY-153244

MFH290	CDK	Cancer
MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键，表现出优异的 kinome 选择性，抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。

HY-124645

QL-X-138	Flavivirus Dengue virus Btk MNK	Infection Cancer
QL-X-138 是一种有效和选择性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂，表现出与 BTK 的共价结合和与 MNK 的非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC₅₀ 值分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 还显示出抗登革热病毒 2 活性，IC₅₀ 值为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。

HY-150643

RSK2-IN-2	Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
RSK2-IN-2 (Compound 25) 是 RPS6KA3 (RSK2) 激酶的可逆共价抑制剂。 RSK2-IN-2 也抑制 MSK1、MSK2 和 RSK3。

HY-144448

FAK-IN-2	FAK Apoptosis	Cancer
FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK) 抑制剂，具有抗肿瘤活性 (FAK IC₅₀= 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化，也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移，诱导其凋亡。

HY-144283

BLK-IN-1	Btk	Cancer
BLK-IN-1 (compound 1) 是一种选择性的共价的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK) 和 BTK 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 18.8 nM 和 20.5 nM。BLK-IN-1 可用于癌症研究。

HY-15816

Ulixertinib 25 篇以上引用文献 BVD-523; VRT752271	ERK	Cancer
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC₅₀ 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。

HY-158154

EGFR-IN-110	EGFR	Cancer
EGFR-IN-110 (Compound 6) 是一种共价 EGFR 抑制剂，对于 EGFR 酶和 EGFR 细胞的 pIC₅₀ 值分别为 9.2 和 8.7。EGFR-IN-110 显示出高 EGFR 效力和良好的激酶选择性。

HY-112215

Nemtabrutinib 1 篇文献验证 ARQ-531; MK-1026	Btk	Inflammation/Immunology Cancer
ARQ 531 (MK-1026) 是 BTK 可逆的、非共价的、具有口服活性的抑制剂，其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC₅₀ 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。

HY-12680

PRN694 1 篇文献验证	Itk	Inflammation/Immunology
PRN694 是一种不可逆的，高效选择性的，有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK、静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂，抑制 ITK、RLK 的IC₅₀ 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间，使效应细胞在体内外持久衰减。

HY-131328

Pirtobrutinib 1 篇文献验证 LOXO-305	Btk	Cancer
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上，并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。

HY-158248

FGFR4-IN-19	FGFR	Cancer
FGFR4-IN-19 (compound 8B) 是一种有效的共价成纤维细胞生长因子受体 4(FGFR4) 抑制剂(IC₅₀=1.2 nM)。 FGFR4-IN-19 通过共价靶向 FGFR4 激酶结构域中罕见的半胱氨酸(C552)，实现了高效率和同型选择性。 FGFR4-IN-19 可用于肝细胞癌(HCC)的研究。

HY-141480

GSK-3β inhibitor 3	GSK-3 Apoptosis	Cancer
GSK-3β inhibitor 3 是一种有效，选择性，不可逆和共价的糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂，IC₅₀ 值为 6.6 μM。GSK-3β inhibitor 3 可用于急性早幼粒细胞白血病的研究。

HY-112161

Branebrutinib 1 篇文献验证 BMS-986195	Btk	Cancer
Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂，其 IC₅₀ 值 0.1 nM。

HY-150021

GRK5-IN-3	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Others
GRK5-IN-3 是 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 的共价抑制剂。GRK5-IN-3 对 GRK5 和 GRK6 有显著的抑制作用，IC₅₀ 分别为 0.22 μM 和 0.41 μM。

HY-15771A

Tirabrutinib hydrochloride 3 篇文献验证 ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride	Btk Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC₅₀ 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。

HY-15771

Tirabrutinib 3 篇文献验证 ONO-4059; GS-4059	Btk Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC₅₀ 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。

HY-100849

JAK 3i	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC₅₀: 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键，但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖，具有自身免疫性疾病研究的潜力。

HY-134205A

CBR-470-1 1 篇文献验证	Keap1-Nrf2	Neurological Disease Metabolic Disease
CBR-470-1 是糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 的抑制剂。 CBR-470-1 也是一种非共价的 Nrf2 激活剂。CBR-470-1 通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应，保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP⁺ 诱导的细胞毒性。

HY-131014

FM-479	JAK	Inflammation/Immunology
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control)，对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC₅₀ 为 127 pM 的选择性，分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。

HY-101522

CHMFL-EGFR-202	EGFR BMX Kinase Btk MEK	Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂，对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC₅₀ 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

HY-152101

LY1	SARS-CoV	Infection
LY1 是一种针对 SARS-CoV-2 PL^pro 和 M^pro 的有效选择性共价抑制剂，对 M^pro C145A 蛋白和 PL^pro C111A 蛋白的 K_d 值分别为 1.5 μM 和 2.3 μM。LY1 对病毒蛋白酶有效，对 M^pro 和 PL^pro 的 IC₅₀ 分别为 0.12 μM 和 0.99 μM。LY1 显示出比其他激酶、人类蛋白酶和金属酶高的选择性。

HY-129550

BI-4020	EGFR	Cancer
BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC₅₀=0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC₅₀=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC₅₀=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。

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